Page 11 - Dnevna doza broj 15

DnevnaDoza

istraženi, ali zna se da imaju ulogu mogu, također, biti klasificirane
u metabolizmu masti. Kao što je Brojne prednosti treće prema svojoj hidrolipofilnosti i li-
već opisano, djelovanje katekola- pofilnosti. Što je lijek lipofilniji, to
mina na beta-1 receptore dovodi generacije beta-blokatora se bolje apsorbira u probavnom
do povećanja frekvencije srca, jače traktu. Lipofilni lijekovi se obično
kontraktilnosti te koronarne vazo- Sumarno gledano, brojne su prokrvljenosti, prevencije erektil- eliminiraju brzo, metaboliziraju se
dilatacije, dok aktivacija beta-2 re- prednosti treće generacije be- ne disfunkcije i bolje suradljivo- u jetri, s kratkim poluživotom od
ceptora dovodi do vazodilatacije i ta-blokatora i u vidu poboljšanja sti bolesnika. Smanjuju perifernu jednog sata do pet sati i širokom
bronhodilatacije. inzulinske rezistencije, sniženja vaskularnu rezistenciju, potrebu varijabilnosti koncentracije u plaz-
Simpatička hiperaktivnost je karak- razine LDL-kolesterola i povi- miokarda za kisikom i rad srca, a mi. Stoga i male varijacije u jetre-
teristika kardiovaskularnih bolesti šenja razine HDL-kolesterola u zbog svoje hidrofilnosti smanjuju nom metabolizmu mogu dovesti
kao što su ateroskleroza i zatajenje serumu, manje napadaja astme, negativne učinke na središnji živ- do velikih varijacija u plazmatskoj
srca, a povezana je s arterijskom hi- ublažavanja koronarnog spazma, čani sustav i imaju stabilnu kon- koncentraciji, naročito pri nižim
pertenzijom i sinkopom. Pojačana poboljšanja periferne arterijske centraciju te duži poluživot. dozama ovih lijekova, što može
aktivnost simpatikusa povezana je imati za posljedicu nepredvidive
i s nekardiovaskularnom patologi- sti, postoje radovi koji su pokazali broj egzacerbacija i smrtnost u bo- kliničke učinke.
jom: hiperglikemijom, šećernom učinkovitost visokoselektivnih be- lesnika s KOPB. U skladu s tim, be- Hidrofilni beta-blokatori elimini- iskustva ljekara
bolešću, pretilošću, metaboličkim ta-blokatora. Don D. Sin i S. F. Paul ta-1-selektivni blokatori su sigur- raju se bubregom nepromijenje-
sindromom, poremećajem disanja Man s univerziteta u Britanskoj Ko- niji nego neselektivni u bolesnika ni, imaju stabilnije koncentracije u
u snu te bolešću bubrega. Većina lumbiji i Vankuveru u Kanadi prika- s bolešću dišnih puteva, npr. bron- plazmi i duži poluživot.
bolesti koje su povezane s pojača- zali su pozitivne učinke visokose- hospazmom. Visoka lipofilnost rezultira većim
nom aktivnošću simpatičkog živ- lektivnih beta-blokatora u miševa, U bolesnika s perifernom arterij- prolaskom kroz krvno-moždanu
čanog sustava su glavni uzrok po- kod kojih su pozitivnu bronhijalnu skom rezistencijom β-blokatori u barijeru i ima stabilizirajući učinak
bola i smrtnosti u svijetu. reakciju objasnili povećanjem gu- niskim dozama (nižim od ciljnih) na membranu stanice, odnosno an-
Blokadom beta-1 receptora te dje- stoće beta-adrenergičkih recepto- ne izazivaju porast periferne va- tiaritmijska svojstva koja se pojav-
lovanjem na sinusni i AV čvor dola- ra u plućima te ukazali na pozitivan skularne rezistencije. ljuju neovisno o njihovoj beta-blo-
zi do usporavanja frekvencije srca i učinak na često udruženu tahikar- Beta-blokatori, također, utječu na katorskoj aktivnosti. Lipofilniji lijek
slabljenja kontrakcije srčanog miši- diju s KOPB. homeostazu glukoze, jer katekola- lakše može proći kroz krvno-mož-
ća, što u konačnici dovodi do sma- mini, uglavnom preko beta-2 re- danu barijeru, što može dovesti do
njenog zahtjeva srca za kisikom te Pozitivni učinci ceptora, promiču glikogenolizu i umora, glavobolje, noćne more,
prevencije anginoznih bolova. mobilizaciju glukoze kao odgovor poremećaja spavanja i depresije.
Bisoprolol (npr. PROBILOL®) je vi- U nizozemskoj opservacijskoj ko- na hipoglikemiju, što povećava ra- Bisoprolol je topiv i u vodi i u ma-
sokoselektivni beta-1 blokator, koji hortnoj studiji iz svibnja 2010. re- zinu glukoze u krvi. Beta-blokato- stima, što ga čini boljim kandida-
je indiciran u liječenju arterijske hi- zultati su pokazali da visokoselek- ri mogu prikriti simptome hipogli- tom u odnosu na druge beta-blo-
pertenzije i angine pektoris, s izu- tivni beta-blokatori mogu smanjiti kemije ili uzrokovati prekomjerno katore, čak i u odnosu na druge
zetkom vazospastične angine. Uo- rizik od egzacerbacije i produžiti sniženje glukoze u krvi u osjetljivih beta-1 blokatore. S obzirom na to
bičajena doza je 10 mg bisoprolola život bolesnika s KOPB, a vjerojat- bolesnika sa šećernom bolešću li- da je topiv u vodi, smanjuje uče-
jedanput na dan, s maksimalnom no kao rezultat dvostrukog kardi- ječenih inzulinom ili oralnim hipo- stalost nepoželjnih učinaka na
preporučenom dozom od 20 mg opulmonalnog zaštitnog svojstva. glikemicima. Beta-1-AR-selektivni središnji živčani sustav (nemo-
na dan. U nekih pacijenata, doza Pozitivni učinci su potvrđeni i u antagonisti, kao bisoprolol (npr. gućnost prolaska kroz krvno-mož-
od 5 mg bisoprolola na dan može svibnju 2011. kroz rezultate re- PROBILOL®), smanjuju inzulinsku danu barijeru) u odnosu na čiste li-
biti dovoljna. trospektivne kohortne studije rezistenciju i korisni su za valjano pofilne spojeve. On ima približno
Iako se smatralo da su beta-blo- provedene u Škotskoj, koji, tako- liječenje u bolesnika sa zastojem poluvrijeme eliminacije od 10 do
katori kontraindicirani u kronič- đer, upućuju na to da visokoselek- srca i s istodobnim dijabetesom. 12 sati, a kada se uzme oralno, go-
noj opstruktivnoj plućnoj bole- tivni beta-blokatori mogu smanjiti Sve tri generacije beta-blokatora tovo sav se apsorbira u krvotok. B

11

1979. Registriran i predstavljen na tržištu novi proizvod – antibiotik ESBESUL®.